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黄酮类

  硝酸酯类药物的运用汗青额外悠远。1772年,法邦大夫William Heberden最先描摹了心绞痛的样板症状。而用于疗养心绞痛肇端于1847年。1867年,Brunton公布了运用亚硝酸戊酯疗养心绞痛的作品。目前,这类药物已经普遍用于临床实验以改观患者的症状,尽量缺乏对临床止境的有益证据。

  的血浆半衰期约为1~4分钟;正在肝脏和血管内代谢后,其生物活性代谢物的半衰期约为40分钟。

  硝酸异山梨酯(ISDN)正在体内被迅疾吸取并历程肝脏的首过代谢,导致其生物利费用较低。缓释制剂可保护血浆浓度正在疗养界限达12小时。

  口服单硝酸异山梨酯被一律吸取,无首过代谢,生物利费用达100%;与其他硝酸盐比拟,其剂量反响和血浆程度转化较少,可预测性更高。

  戊四硝酯是一种长效的有机硝酸盐,口服制剂可正在10~20分钟内起影响,影响继续工夫为8~12小时。临床前数据阐明,戊四硝酯能够不会惹起硝酸盐耐受或内皮功效妨害。然而,这种药物目前正在临床中运用很少,由于磋商未显示慢性宁静性心绞痛患者运用后有任何光鲜获益。

  尼可地尔是K+ ATP通道盛开剂,又能供给NO,具有抗心绞痛、扩张冠脉微血管和外周阻力小动脉的影响。尼可地尔经胃肠道速速吸取,不历程首过代谢,30~60分钟后抵达最大血浆浓度,半衰期约为52分钟,口服生物利费用75%,抗心绞痛影响继续约12小时。

  硝普钠可直接扩张静脉和动脉,并能有用扩张肺血管,是缺氧诱导的肺血管中断控制剂。它险些立时起效且半衰期很短,影响继续工夫6~12分钟。

  备注:IR,立时开释;IV,静脉打针;PO,口服;SL,舌下;SR,继续开释;TD,透皮。

  硝酸盐时常用于急性冠脉归纳征(ACS)的疗养,征求静脉、舌下和口服制剂。硝酸盐疗养可使静脉血管舒张,心室丰裕压和室壁张力消浸,心肌耗氧量降落;还能扩张心外膜冠状动脉,改观冠脉血流,希罕是缺血区。

  但目前的随机比较试验数据未能证据硝酸盐可增补急性冠脉归纳征患者的获益。ISIS-4试验、GISSI-3试验结果阴性,证据硝酸酯类药物不行消浸心梗患者毕命率。

  GISSI-3试验纳入19394例急性心肌梗死患者,采用2×2析因打算,将患者随机分派到硝酸盐组+赖诺普利组、硝酸盐组、赖诺普利组或慰问剂组。硝酸盐疗养征求静脉打针然后赐与硝酸盐贴剂。磋商结果显示,6周时硝酸盐疗养无明显获益,未能消浸心梗患者的毕命率。ISIS-4试验纳入58,050名发病24h后的疑似急性心肌梗死患者,同样采用2×2析因打算。结果也显示,硝酸盐疗养未能明显消浸患者的毕命率。

  值适宜心的是,GISSI-3和ISIS-4试验均是正在溶栓期间(PCI期间之前)举办的磋商。而正在溶栓前期间举办的10项试验的聚会解析结果显示,硝酸盐(静脉打针或硝普钠)疗养使急性心梗患者的毕命率消浸35%,正在随访第一周毕命率消浸幅度最大。

  是急性心绞痛产生的最常用药物,剂型征求舌下含片和喷雾剂;正在举办容易诱发心绞痛的行动之前也可能防止性用药。1974年,Reichek等人对14名心绞痛患者的磋商显示,可明显改观患者的运动才能,起码继续3h。1975年,Winsor和Berger对53例心绞痛患者举办了观看磋商,涌现口服控释可明显改观心绞痛临床症状。

  众项磋商都支撑运用口服硝酸盐来增补运动耐量,防止心绞痛,改观慢性宁静型心绞痛。目前,硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯时常用于这些合适证。

  尼可地尔也可能用于疗养慢性宁静型心绞痛。IONA试验中,宁静型心绞痛患者用尼可地尔疗养明显消浸了要紧止境,征求冠心病毕命、非致死性心肌梗死或方案外的心绞痛住院疗养。

  Prinzmetal变异型心绞痛或冠状动脉痉挛的疗养首选钙通道阻滞剂,长效口服硝酸盐也能够有助助。

  高血压急症患者可静脉运用和硝普钠,硝普钠正在扩张动脉血管方面的影响优于。

  以往以为硝酸盐是血压寻常或高血压的急性心力衰竭患者的一线疗养。然而,近来的Cochrane评议涌现,正在改观急性心衰的症状和血液动力学变量方面,硝酸盐与代替干涉办法之间没有明显分别。

  吸入性NO气体具有众种临床用处。它正在肺动脉高压患者的血管活性测试中具有真切的影响,有助于识别能够对钙通道阻滞剂疗养有反响的患者。尽量缺乏有力的数据,但吸入性NO也被用于伴或不伴肺动脉高压的急性低氧性呼吸衰竭,以改观通气-灌注成家性。

  硝普钠与氧合血红卵白彼此影响酿成高铁血红卵白并开释出NO和氰化物。氰化物中毒的发扬征求:精神状况转移,癫痫产生,代谢性酸中毒;高铁血红卵白血症的发扬征求紫绀,头痛,委顿,嗜睡。氰化物中毒的爆发率很低,假设硝普钠的累积剂量不领先0.5 mg/kg/h,则不太能够爆发。大剂量输注的也能够惹起高铁血红卵白血症。

  别的,正在某些情景下不应运用硝酸盐,或者应额外留神的运用。因为存正在紧张低血压的危险,24~48小时内运用磷酸二酯酶控制剂的患者不应运用硝酸盐。可疑的右室梗死患者也应避免运用硝酸盐,以防低血压。肥厚型心肌病患者不应运用硝酸盐,防备流出道梗阻加重。


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