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黄酮类

  -氨基酸众肽 氨基酸---卵白质的构件分子氨基酸机合 除甘氨酸和脯氨酸外,其他均具有如下机合通式。第一节 第一节 氨基酸的机合和分类 氨基酸的机合和分类 百般氨基酸的区别正在于侧链R基的区别。20种基础氨 基酸按R的极性可分为非极性氨基酸、极性氨基酸、 酸性氨基酸和碱性氨基酸。 COOH -氨基酸可变部 褂讪片面二十种常睹卵白质氨基酸的分类、机合及三字符号 据养分 学分类 必要AA 非必要AA 据R基团化 学机合分类 脂肪族AA(中性、含羟基或巯基、酸性、碱性) 清香族AA(Phe、Tyr、Trp) 杂环AA(His、Pro) 据R基团 极性分类 极性R基团AA 非极性R基团AA(8种)丙,缬,亮,异,苯,甲,脯,色 不带电荷(7种)丝,苏,天,谷,酪,半,甘 带电荷:正电荷(3种)负电荷(2种) 据氨基、羧 基数分类 一氨基一羧基AA 一氨基二羧基AA(Glu、Asp) 二氨基一羧基AA(Lys、His、Arg) 人的必要氨基酸 Lys Trp Phe Val Met Leu Ile Thr Arg、His 甘氨酸 Glycine 脂肪族氨基酸 Hydrophobicaliphatic amino acids Gly glycine脂肪族氨基酸 丙氨酸Alanine Hydrophobic aliphatic amino acids Ala: Ala: alanine缬氨酸 Valine 脂肪族氨基酸 CHOH Hydrophobicaliphatic amino acids Val: Val: valine亮氨酸 Leucine 脂肪族氨基酸 CHCH Hydrophobicaliphatic amino acids Leu: Leu: leucine异亮氨酸 Ileucine 脂肪族氨基酸 CHOH Hydrophobicaliphatic amino acids isoleucin Ile: Ile: 脯氨酸Proline 亚氨基酸 Hydrophobicaliphatic amino acids prolinePro 甲硫氨酸Methionine 含硫氨基酸 Hydrophobicaliphatic amino acids CH CH2CH2 methionineMet 半胱氨酸Cysteine 含硫氨基酸 SHHydrophobic aliphatic amino acids S-H CH CysteineCys Cystine清香族氨基酸 苯丙氨酸 Phenylalanine Hydrophobicaromatic amino acids Phe: Phe: Phenylalanine苯环 清香族氨基酸 酪氨酸 Tyrosine OHHydrophobic aromatic amino acids Tyr: Tyr: OHTyrosine 清香族氨基酸色氨酸 Trytophan HNHydrophobic aromatic amino acids Trp: Trp: NHCH Trptophan吲哚基 碱性氨基酸 精氨酸 Arginine NHPolar charged amino acids Arg: Arg: NHCH Arginine碱性氨基酸 赖氨酸 Lysine Polarcharged amino acids Lys: Lys: Lysine碱性氨基酸 组氨酸 Histidine NHPolar charged amino acids His: His: HNHistidine 咪唑基 天冬氨酸 Aspartate 酸性氨基酸 Polarcharged amino acids COO AspartateAsp 谷氨酸Glutamate 酸性氨基酸 Polarcharged amino acids Glu: Glu: Glutamate丝氨酸 Serine 含羟基氨基酸 OHPolar uncharged amino acids SerineSer 苏氨酸Threonine 含羟基氨基酸 CHOH OHCH Polaruncharged amino acids Thr: Thr: CHOH CH Threonine天冬酰胺 Asparagine 含酰胺氨基酸 Polaruncharged amino acids Asn: Asn: CHCOO Asparagine谷氨酰胺 Glutamine 含酰胺氨基酸 Polaruncharged amino acids GlutamineGln 卵白质氨基酸:卵白质中常睹的20种氨基酸少有的卵白质氨基酸:卵白质构成中,除上述20 种常睹氨基酸外,从少数卵白质中还区别出少许少有 氨基酸,它们都是相应常睹氨基酸的衍生物。如4-羟 脯氨酸、5-羟赖氨酸等。 非卵白质氨基酸:生物体内呈逛离或勾结态的氨 正在少数卵白质平分离出少许不常睹的氨基酸,凡是称为不常睹卵白质氨基酸。 个中主要的有4-羟基脯氨酸、5-羟基赖氨酸、N-甲基赖氨酸、和3,5-二碘酪氨酸等。这些不常睹卵白 质氨基酸的机合如下。 HOCOOH 4-羟基脯氨酸 CHCOOHOH NH 5-羟基赖氨酸NH CHCOOH6-N-甲基赖氨酸 HO CHCOOHNH 3,5-二碘酪氨酸*养分必要氨基酸 :体内须要但不行本身合成,务必 由食品需要的氨基酸。席卷8种: 精氨酸、组氨酸,人体能合成,但量少,长久缺乏,导致负氮均衡。 苏氨酸(Thr物理本质 化学本质 常睹氨基酸均为无色结晶,其样式因构型而异 (1)融解性:百般氨基酸正在水中的融解度分歧很大,并 能融解于稀酸或稀碱中,但不行融解于有机溶剂。 凡是酒精能把氨基酸从其溶液中浸淀析出。 味感:其味随区别氨基酸有所区别,有的无聊、有的为甜、有的味苦,谷氨酸的单钠盐有美味,是 味精的要紧因素。 组成卵白质的20种氨基酸正在可睹光区都没有光接收,但正在远紫外区(

  中性氨基酸

  酸性氨基酸.逐 步普及pH值和盐浓度,可将氨基酸以区别的速率洗脱下来. 自愿化的氨基酸了解仪的感化道理与此类似.只是用到茚三酮(仪器圆活度10-9mol) OPA(邻苯二甲醛),信誉娱乐平台荧光胺 (圆活度10-12mol)显色剂。 氨基酸与树脂上解离基团之间的静电引力 氨基酸与树脂基质聚苯乙烯之间的疏水感化 (3)高效液相层析(high performance liguid chromatography, HPLC) HPLC的特性: 运用的固定相支撑颗粒很细,而 且外外积很大.溶剂体例采用高压,洗脱速率增 正在人体平常代谢流程中缺乏某一种氨基酸即会导致所有有机体代谢芜杂,氨基酸已成为坚持人体养分 和调理良众疾病的医疗药物。 医药是氨基酸相对用量不大但种类最众的一个部分,目前全邦上用于药物的氨基酸及氨基酸衍生物的品 种达100众种 《中邦药典》收载的氨基酸类种类,1953年版和1960年版均为零;1977年版有4种;1985年版减 为3种;1990年版增为5种;1995年版增至l2种; 1998年又补充至26种。现行的2000年版收载了 1995年版补充后的整个,即原料药22种,制剂4 种。原料药席卷除谷氨酰胺和门冬酰胺外一共组 成人机体卵白质的氨基酸或其盐类。制剂则为谷 氨酸片、谷氨酸钠打针液、谷氨酸钾打针液及盐 酸精氨酸打针液。 1998年邦度卫生部发布的生化药品圭表中的氨基酸类,除已收入《中邦药典》2000年版者外,还 有门冬氨酸钾镁口服液、复方氨基酸打针液、盐 酸赖氨酸颗粒等9种制剂。近来,邦度药品监视管 理局已发布圭表的种类有甲硫氨酸片等,待发布 的有复方氨基酸颗粒、复方赖氨酸颗粒、胱氨酸 片及门冬氨酸钾镁片等。 我邦氨基酸类药物的起色 我邦氨基酸类药近l0年虽起色迟缓,但与富强邦度斗劲,无论正在种类、产量或拓荒才智上,均有 较大差异,不行满意商场需求。目前,我邦进口 的近200种生化药中,氨基酸类约占1/4,个中 制剂种类略众于原料药,制剂中近一半为大输液。 这也阐发我邦氨基酸类药有着雄伟起色前程。 必要氨基酸:苏氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸 所谓氨基酸输液,是百般氨基酸按必然比例和请求,也即是形式配合构成的一种静脉注 射液,凭据形式区别,氨基酸输液可分为不 同类型。 氨基酸输液正在我邦起色极为迟缓,1994年世界百般氨基酸输液只1000万瓶,1996年 则上升到6000万瓶,信誉娱乐平台到2000年已到达1亿瓶 以上。 氨基酸的药用大概 供作养分剂:行为机体合成卵白质和其他含氮生物分子的原料,氨基酸制剂通常用于手术前后、创伤、烧伤或其他 缘由酿成的养分不良和氮均衡失调等情状。因为区别伤病 对氨基酸的需乞降行使才智区别,因此有百般区别的养分 型氨基酸制剂。比方复方氨基酸打针液(17AA)所含氨基酸 的品种、必要氨基酸与非必要氨基酸的比值及百般氨基酸 的量均稳妥地配伍,合用于手术、紧张创伤、大面积烧伤 所惹起的紧张养分恶化及百般疾病惹起的低卵白血症等。 又如复方氨基酸打针液(9AA),所含必要氨基酸能满意身 体须要,使卵白质合成扩展而明白裁减。明白代谢产品减 少,可减轻肾小球太过滤过,延缓肾衰起色,用于慢性肾 功效衰竭。 因素膳是一种含氨基酸养分素,不需或稍经消化即可接收的无渣 伙食,可供口服与管饲之用。 它比静脉养分简单、经济、安乐而又吻合心理状况,是近代临床 养分上的巨大起色。氨基酸口服 液起色迟缓,用结晶的L型氨基酸 按FAO/WHO形式配制的产物, 邦内商场已有产物贩卖。 右旋糖酐氨基酸:是养分性血容量补 充药,用于调理兼 有卵白质缺乏的血 容量裁减的病人 17种复合结晶氨基酸打针液(养分药物): 要紧因素:复合结晶氨 合用于手术、紧张创伤、大面积烧伤惹起的氨基 酸缺乏以及百般疾病引 起的低卵白血症等。 几种氨基酸的迥殊行使 天冬氨酸:天冬氨酸与细胞亲和力强,有助于钾进入细胞内,故其钾盐更正 细胞内缺钾较其他钾盐疾。 天冬氨酸:钾镁盐可用于复原疲惫;调理低钾症心脏病、肝病、糖尿病等。 几种氨基酸的迥殊行使 组氨酸:可扩张血管,低浸血压,用于心绞痛,心功效不全等疾病的调理。 几种氨基酸的迥殊行使 谷氨酸平常心理状况下,血氨的开头与去道连结动态均衡,血氨浓度处于较低秤谌。正在肝中合成 尿素是坚持这种均衡的要害。当肝功效紧张毁伤 时,血氨浓度升高。而较众的氨进入脑机合后, 可惹起大脑功效荆棘。由于氨也可与谷氨酸勾结 天生无毒的谷氨酰胺而运出脑外,故谷氨酸是用 于防治肝性眩晕的药物。 谷氨酸对肝病的高血氨症有必然疗效。中药(如羚羊角、阿胶、半夏等)中也有存正在。 几种氨基酸的迥殊行使 缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸这三种支链氨基酸正在 肝外明白代谢。当肝功效衰竭时,酪氨酸、苯丙 氨酸等清香族氨基酸明白裁减,血中浓度增高, 支链与清香族氨基酸比值低浸。较众的清香族氨 基酸会影响中枢神经体例的传导功效和鼓舞肝性 脑病的产生。增加支链氮基酸,可更正紧张肝病 时氨基酸的芜杂,用于慢性肝硬化。 protein NH ureaNormal Normal metabolism metabolism 肝衰竭 肝衰竭 protein NH BloodNH 肝衰竭肝衰竭 protein NH BloodNH 门门--体分流 体分流 NH 临床体现由轻到重:性格动作 细微改造 精神纷乱 动作特殊 昏睡 眩晕 几种氨基酸的迥殊行使 精氨酸:精氨酸到场鸟氨酸轮回,鼓舞尿素天生,可用于因血氨增高而惹起的肝性脑病。但因为肝眩晕时,鸟氨酸 轮回所需的酶活性低浸,调理感化不强。 精氨酸影响众种激素的排泄,是一共氨基酸中促胰岛素天生感化最强的,对糖尿病的防治有主要道理。它还能阻挡 促发展激素强迫素(somatostatin)的排泄而使人发展激素 (HGH)秤谌增高。因为体内合成的精氨酸量亏损,对婴小 儿实行增加是必要的。成年人适合增加亦可加强免疫功效。 几种氨基酸的迥殊行使 精氨酸不只是精子卵白的主要构成因素,也逛离存正在于精子中,所以能够调理因为缺精少精所致的男性不育症。 精氨酸是血管舒张因子NO的前体物质,可使NO开释扩展而扩张血管,还能强迫血管仓促素转化酶的活性,拮抗 后者的血管紧缩感化,因此具有降压感化。 动物试验说明,大剂量精氨酸对肿瘤的诱导、产生和发展均有明显的强迫感化。另据报道精氨酸有抗动脉粥样硬化 和对胃溃疡掩护调理的感化。 查究了Arg与小剂量阿司匹林二者连结运用能加强抗血小板结合的功效,同时还能拮抗阿司匹林对胃黏膜毁伤的不 良反映。 几种氨基酸的迥殊行使 精氨酸(Arg)查究讲明,Arg能改良心衰患者受损的内皮依赖性血管舒张功效。其机制或者与通过Arg-NO合成途径 扩展了N0的天生,同时NO强迫了内皮素.所以,Arg还 能减轻大鼠蛛网膜下腔出血后继发性脑缺血并缓解脑血管 痉挛,对高肺血量所致的肺血管机合重筑及肺动脉高压有 防治感化。与环孢素一同运用,能够显明升魁岸鼠血中环 孢素浓度,并减轻其对肝、肾、睾丸的毒性。 精氨酸:对换理高氨血症、肝性能荆棘等疾病颇有用果。 几种氨基酸的迥殊行使 赖氨酸:赖氨酸可普及人发展激素HGH秤谌,并与精氨 酸焦谷氨酸酯(arginine pyroglutamate)有协同感化。两者 适用可大大扩展后者普及HGH秤谌的感化。赖氨酸是碱性 成纤维细胞发展因子(bFGF)的要紧因素。而bFGF能诱导 脑细胞增生,阻挡神经元细胞衰亡,改良脑部血轮回。赖 氨酸残基仍然胆碱乙酰基变更酶等众种酶的必要基团。这 些酶催化大脑中生化反映的实行,具有鼓舞脑机合新陈代 谢的感化,所以,赖氨酸可用于颅脑毁伤归纳征、脑血管 病、晚年性脑萎缩及回想阑珊等。 几种氨基酸的迥殊行使 色氨酸:色氨酸正在人体内可转化为5-羟色胺(5-HT),且是正在大脑中独一能转化天生5-HT的物质。5-HT正在脑中可作 为神经递质,而与神经体例的兴奋与强迫状况亲热合连。 5-HT低浸,可惹起睡眠功效荆棘。正在脑中,5-HT还可转 变为褪黑素(melatonin)。褪黑素具有鼓舞诱导自然睡眠的 感化。明显,色氨酸的代谢产品具有均衡心态和普及睡眠 质料的感化,可用于抑郁、着急、失眠等症。正在饮食中添 加色氨酸可普及5-HT的秤谌,而色氨酸较其代谢产品经济 易得。 几种氨基酸的迥殊行使 甘氨酸(Gly):以离体心脏为模子,调查了Gly对内毒素性心肌毁伤的拮抗作 用,呈现Gly能够拮抗内毒素性心肌损 伤,这与其改良心肌功效状况和裁减 自正在基的天生相合。 中药(如羚羊角、阿胶等)中也有存正在。几种氨基酸的迥殊行使 谷氨酰胺(Gin):查究了Gin对电离辐射损害的掩护感化。结果讲明,饲以含2%Gin的饲料可更正小剂量电离辐射导 致的SD雄性大鼠的睾丸重量低浸、精子畸变率增高、肝 脏谷胱甘肽含量低浸、外周血白细胞计数低浸、血清Gin 及谷氨酸+Gin含量低浸等局面。慢性停滞性肺病(COPD) 归并养分不良患者服用Gin后,血中NO秤谌显明升高及内 皮素一1显明低浸,讲明Gln能改良COPD患者内皮细胞功 能,减轻患者症状,低浸并发症的危机。Gin还能普及胃 肠道肿瘤患者术后的细胞免疫功效,坚持细胞因子之间的 相对均衡,加强NK细胞活性,对患者的术后痊可具有重 要道理。 几种氨基酸的迥殊行使 半胱氨酸:能鼓舞毛发的发展,可用于调理秃发症;甲酯盐酸盐可用 于调理支气管炎等; 几种氨基酸的迥殊行使 N-乙酰半胱氨酸(NAC):查究讲明,NAC能够强迫哮喘息道炎症反映,其感化是通过 清扫哮喘发病流程中增加的氧自正在基、增 加Clara细胞数目从而鼓舞该细胞对一种相 对分子质料(M )为16 000的卵白质——cc16 的合成及排泄来竣工。 几种氨基酸的迥殊行使 牛磺酸(Tau):查究讲明,Tau对染铅大鼠的发展发育和血亏有显明的改良感化,其或者的机制是Tau低浸了血铅秤谌和拮抗铅惹起的脂质 过氧化毁伤,同时还能片面地清扫活性氧和避免细胞膜排泄性改造引 起的氧化毁伤,从而低浸血液中的自正在基浓度,延迟红细胞的寿命, 加强酶的活性。Tau具有显明的抗四氯化碳诱导的大鼠肝纤维化的作 用,其机制是拮抗四氯化碳的肝毒性感化、强迫炎症、掩护肝细胞、 强迫转化发展因子的活性和诱导激活的肝星状细胞凋亡。查究还讲明, Tau能够有用强迫大鼠肝星状细胞的脂质过氧化物及羟脯氨酸的合成, 并显示出强迫肝星状细胞增殖的感化,提示Tau或者正在抗肝纤维化治 疗中行为抗氧化剂具有主要的代价。Tau再有强迫兔角膜基质细胞增 殖的感化,该查究结果关于防治准分子激光屈光性角膜切削术后角膜 上皮下雾状浑浊(haze)的变成具无意义,希望成为防治haze的药物。 几种氨基酸的迥殊行使 牛磺酸(Tau):查究了Tau对缺血机合的影响。防御性打针Tau能够很好地拮抗心肌缺血大鼠Fas基因的过量外达, 显明低浸心肌凋亡细胞指数,改良心肌缺血局面,其机制 或者与Tau强迫胞内钙超载和清扫氧自正在基的感化相合。 用片面脑缺血大鼠试验呈现,Tau能够扩展缺血片面的脑 血流量、缩小脑梗死体积、对急性脑缺血具有掩护感化。 所以,将Tau拓荒成调理缺血性疾病的药物将具有很好的 行使前景。 几种氨基酸的迥殊行使 牛磺酸(Tau):查究了Tau对机体众方面的掩护感化。采用次氯酸和(或)Tau孵育离体大鼠肝细胞核的手段,呈现Tau 可浓度依赖地拮抗次氯酸所惹起的核苷三磷酸酶活性低浸, 这或者是Tau具有肝细胞掩护的机制之一。Tau还可低浸 肾炎大鼠血小板活化因子秤谌,起到显明的肾脏掩护感化。 对肾血管性高血压大鼠左室肥厚,Tau也具有掩护感化。 查究还讲明,Tau能低浸试验性高血压大鼠的血压,减轻 大鼠肢体缺血再灌注后肺毁伤的产生。通过强迫视细胞的 凋亡,Tau对大鼠视网膜光毁伤也有掩护感化。增加Tau 可鼓舞仔鼠海马卵白质、DNA和RNA的合成,普及小鼠脑 乙酰胆碱酯酶的活性,提示母体正在受孕和哺乳时期,宜提 供适量Tan。 几种氨基酸的迥殊行使 牛磺酸具有抗缺血再灌注毁伤及强迫脂质过氧化感化,并可普及内源性超氧化物歧化酶(SOD)活性。临床查究讲明, 调理前后静滴精氨酸对换理性内镜逆行胰胆管制影后急性 胰腺炎有显明的防御感化。正在皮炎湿疹类皮肤病调理中加 用氨基酸螯合钙可显明普及疗效。 几种氨基酸的迥殊行使 羟脯氨酸(Hyp):Hyp能显明减轻养分性肥胖大鼠的体重,明显裁减体内脂肪,低浸 血脂和全血黏度低切变速度,况且不是通 过强迫食欲、裁减进食所致。这对肥胖并 伴有高血脂患者的减肥降脂具有潜正在的应 用代价。Hyp还能鼓舞小鼠骨折愈合。 氨基酸外外活性剂:酰基谷氨酸钠、十六烷基-L-赖氨酰-L-赖氨酸甲酯二盐酸、月桂酰-L-精氨酸 乙酯盐酸等具有较强的抗菌杀菌活性,且无刺激 聚拢氨基酸:聚谷氨酸甲酯可用于行为合成皮革的外外经管剂;聚天冬氨酸或聚谷氨酸的二烷基 酯与磷酸高级烷基酯勾结获得化合物可行为可塑 剂,安祥剂等。 天冬氨酸钠:可用于清冷饮料,能扩展清冷感并使香味浓重爽口; 杀虫剂:刀豆氨酸、5-羟色氨酸可使南方毛虫拒食而死;半胱氨酸可杀死黄瓜蝇; 甘氨酸乙酯衍生的二硫代磷酸盐具有较强 的杀蚜虫和杀螨功效; 杀菌剂:N-月桂酰缬氨酸可行为调理稻瘟病;-1,4环己二烯丙氨酸能强迫黑穗病 毒、稻瘟病等; 氨基酸能调剂皮肤pH的转化,对细菌的防护感化,也可行为皮肤、毛发的养分因素, 扩展皮肤、毛发的光泽。 避免皮肤干燥的自然保湿因子的要紧因素是甘氨酸、羟基丁氨酸、丙氨酸、天冬氨 酸、丝氨酸等逛离氨基酸。 正在化妆品中增添天冬氨酸或其衍生物以及少许维生素,可避免皮肤老化。 凡是将直接发酵法和增添前体发酵法统称为发酵法。 通过对菌株的诱变经管,发生的新微生物某代谢物正在体内积蓄,从而到达临蓐的主意。 行使直接发酵法临蓐氨基酸产量最大的是谷氨酸,其次是赖氨酸,其余能够临蓐的种类 有苏氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、精氨酸。组 氨酸、脯氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸等。 11 又称为微生物转化法。这种手段运用葡萄糖行为发酵碳源、能源,再增添特异 的前体物质,以避免氨基酸合成途径的 反应强迫感化,经微生物感化将其有用 地转化为主意氨基酸。 目前告捷地用邻氨基苯甲酸行为前体,工业临蓐色氨酸;用甘氨酸行为前体工 业化临蓐丝氨酸。 22 用微生物发生的酶作催化剂,直接使底物转化为目的氨基酸。 具有工艺单纯,周期短、耗能 低、一心性强、收率上等特性。 33 反丁烯二酸+NH L-天冬氨酸33 CHCOOHNH CHCOOHNH CHCOOHNH 天冬氨酸--脱羧酶 -氯-L-丙氨酸+H S--L-半胱氨酸+HCl33 CHCOOHNH CHCOOHNH HCl半胱氨酸脱硫基酶 甘氨酸+甲醛 L-丝氨酸33 COOHHCOH HOCH CHCOOHNH 丝氨酸转羟甲基酶 33 COOHCH COHCH CHCHCOOHNH OH醛与氢氰酸和氨反映获得氰氨化 物,经水解获得外消旋的氨基酸。 44 (11))StreckerStrecker合成法 合成法 -酮酸与氨感化,天生亚胺,再还原成外 消旋的氨基酸。 44 (22)还原氨化法)还原氨化法 CHCOO 此法是先制得-溴代羧酸,再正在封管内或高压釜内和氨气反映获得外消旋氨基酸。 44 (33))--溴代羧酸氨化法 溴代羧酸氨化法 RCH COOHRCHCOOH Br P(催化量)NH BrBr 丙二酸酯经亚硝化、催化氢化获得乙酰氨基丙二酸酯。正在区别反映条目下,能够进一步获得百般氨基酸 44 ((44)丙二酸酯合成法)丙二酸酯合成法a. a.乙酰氨基丙二酸酯合成法 乙酰氨基丙二酸酯合成法 丙二酸酯溴化后与邻苯二甲酰亚胺钾反映获得邻苯二甲酰亚胺基丙二酸酯。它行为中心体,能够进一步与众种试剂产生反映制得区别的氨


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