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类固醇

  类固醇激素_药学_医药卫生_专业原料。类固醇激素,又称甾体激素。具有极紧急的医药价格。正在撑持人命、调剂性效力,对机体 起色、免疫调剂、皮肤疾病调养及生育限定方面有昭彰的用意。类固醇激素药物的呈现与发 展是药物化学学科起色的紧急阶段。 类固

  类固醇激素,又称甾体激素。具有极紧急的医药价格。正在撑持人命、调剂性效力,对机体 起色、免疫调剂、皮肤疾病调养及生育限定方面有昭彰的用意。类固醇激素药物的呈现与发 展是药物化学学科起色的紧急阶段。 类固醇激素是一类脂溶性激素, 它们正在构造上都是环戊烷众氢菲衍生物。 脊椎动物的肾上腺 激素可分为肾类固醇激素上腺皮质激素和性激素两类。 (1)肾上腺皮质激素。肾上腺皮质激 素由肾上腺髓质渗透出现。目前从肾上腺皮质提取液平分离的类固醇化合物有 30 余种,已 知心理用意的合键有以下几种。 肾上腺皮质激素的心理效力合键再现正在两个方面: ① 调剂糖代谢:克制糖的氧化,使血糖升高;督促卵白质转化为糖。具有这种效力的网罗 皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟基皮质酮(氢化可的松)和 17-羟基-11-脱氢皮质酮(可的松)。 这类激素还具有精良的抗炎、抗过敏用意,是常用的激素药物。 ② 调剂水盐代谢:促使体内保存钠离子及排出过众的钾离子,调剂水盐代谢。这类激素包 括 11-脱氧皮质酮、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。个中醛皮质酮对水盐代谢的调剂作 用比脱氧皮质酮大 30-120 倍。 肾上腺皮质激素渗透变态,将惹起糖代谢及无机盐代谢混乱而涌现病症。 (2)性激素。性激素属于类固醇类激素,可分为雄性激素和雌性激素两类。它们与动物的性 别登第二性征的发育相合。性激素的渗透受脑垂体的促性腺激素调剂。 ① 雄性激素:雄性激素中紧急的有睾酮、雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮。睾酮由睾丸的间质 细胞渗透,是体内最紧急的雄性激素。雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产品(睾酮 →雄酮→雄二酮→脱氢异雄酮)。 肾上腺皮质也能渗透一种雄性激素,即肾上腺雄酮。 雄性激素合键是督促雄性的性器官和第二性征的发育和撑持, 以及督促卵白质合成, 使身体 肌肉兴盛。雄性激素中睾酮的活性最高,分裂是雄酮的 6 倍和脱氢异雄酮的 18 倍。各样雄 性激素可分为两类。 ② 雌性激素:雌性激素可分为两类。 卵泡素:由卵巢渗透,网罗雌酮、雌二醇和雌三醇。具有督促性性器官发育、排卵,以及促 进第二性征发育等效力。个中以雌二醇的活性最高,约为雌酮的 6 倍,雌三醇的 200 倍。 这三种激素正在体内可能彼此转化。 黄体激素:由卵巢的黄体渗透的出现, 合键是黄体酮(又称为孕酮)。 具有督促子宫及乳腺发育, 防卫流产等用意。 雄性激素和雌性激素的效力固然很不相通, 但它们正在构造上却很肖似。 两类性激素都可能从 胆固醇衍生而来,并且二者正在体内可能彼此转嫁。依然证实,无论雄性和雌性动物体内部都 存正在必定比例的两类性激素, 它们之间存正在着一种均衡, 雄性动物体中含有更众的雄性激素, 而雌性动物体内则含有更众的雌性激素。 折叠用意机制 类固醇激素的用意机制--基因外达学说。类固醇激素类固醇激素的分子质地较小,且是脂溶 性的,可通过扩散或载体转运进入靶细胞,激素进入细胞后先与胞浆内的受体联络,酿成激 素-受体复合物,此复合物正在适宜的温度和 Ca2+参预下,发作变构得到透过核膜的才华。激 素进入核内后, 与核内受体联络酿成复合物。 此复合物联络正在染色质的非组卵白的特异位点 上,启动或克制该部位的 DNA 转录流程,进而督促或克制 mRNA?的酿成,结果诱导或减 少某些卵白质(合键是酶)的合成, 达成其生物效应。 一个激素分子可天生几千个卵白质分子, 从而达成激素的放大效力。 肌肉勾当时的激素反映肌肉勾当时, 各样激素, 稀奇是策动能量供应的激素水准发作区别程 度的转变, 并影响机体的代谢水准和各器官的效力水准。 测定运动时和运动后还原期某些激 素含量,并与悠闲值对比,其转变称为运动的激素反映。合键激素对运动的反映和适宜睹外 12-2。维鲁(Viru)依照运动时血浆中各样激素含量转变的疾慢将激素分为三类反映型。 疾反映类激素正在运动起先后即刻,血浆中该类激素即昭着升高,并正在短时期内到达峰值,如 肾上腺素、去甲肾上腺素、皮质醇和促肾上腺皮质激素。 中心反映类激素运动起先后,血浆中该类激素迂缓、安稳地升高,并正在几分钟内到达峰值, 如醛固酮、甲状腺素和升压素。? 慢反映类激素运动起先后血浆中该类激素并不顿时涌现转变, 当运动到 30~40min 时才迂缓 升高,正在更晚的时期才到达峰值,如发展激素、胰高血糖素、降钙素和胰岛素。 微生物酶是指起着催化作生物体例中特定反映的、 由微生物活细胞出现的卵白质。 行为催化 剂的微生物酶,它可能加快三种反映:水解反映、氧化反映和合成反映。微生物酶可能正在活 细胞内举办催化用意,也可能透细致胞用意细胞外的物质;前者称内酶,后者称外酶。 微生物酶是指起着催化作生物体例中特定反映的、 由微生物活细胞出现的卵白质。 行为催化 剂的微生物酶,它可能加快三种反映:水解反映、氧化反映和合成反映。微生物酶可能正在活 细胞内举办催化用意,也可能透细致胞用意细胞外的物质;前者称内酶,后者称外酶。 酶的催化流程是一个两步反映: E + S→ ES→ E + P 酶 基质 复合物 酶 底物酶具有专注 性。 酶的活性受境遇条目的影响万分明显,合键的物理境遇条目有:温度、需氧量和 pH 值,这 些条目是废水生物照料流程中的最紧急身分。


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