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硫配糖体

  α-糖苷酶欺压剂正在小肠上皮刷状缘与糖类角逐水解酶即α-葡萄糖苷酶的活性,从而减慢碳水化合物水解天生单糖(如葡萄糖)的速率,并延缓其摄取,从而消重餐后血糖峰值和裁减血糖震撼,且不填充体重而有减轻体重的趋向,也能改观其他降糖药的低血糖危害,别的还能降血脂、制止颈动脉内膜中层厚度酿成及延缓冠心病产生。该类药适于以碳水化合物为首要食品因素和餐后血糖升高者。

  目前邦内上市的α-糖苷酶欺压剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,此中阿卡波糖是邦内独一仿单中标明有糖尿病前期服用适合证的降糖药物。

  阿卡波糖原型药物正在肠道内极少被摄取,其正在肠道内的代谢产品35%被摄取入血;伏格列波糖正在胃肠道内险些不被摄取入血,不经肝肾代谢,首要以原型经肠道渗透;米格列醇(>60%)有分别水准的被摄取入血,大一面正在肠道水解后排出。

  阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇3个药物对分别糖苷酶的欺压水准有所分别,服药后的胃肠道反映(腹胀、排气增加)伏格列波糖较轻。

  从α-糖苷酶欺压剂的药动学特质可知,伏格列波糖险些不被摄取,无代谢历程,首要以原型渗透,目前没有与其他药物彼此功用危害的报道。

  α-糖苷酶欺压剂独自应用日常不产生低血糖,乃至可裁减反映性低血糖,总体耐受性优异。与其他降糖药物联用时可进一步改观血糖并裁减体重填充。α-糖苷酶欺压剂可与双胍类、磺脲类、TZDs(噻唑烷二酮类)或胰岛素等联用,联用时需留心低血糖的产生。

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