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香豆素

  针对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)人命周期差别历程的很众化合物一经正在顽抗艾滋病的斗争中取得繁荣。基于香豆素骨架的分子行动NNRTIs,一经被证实对HIV-1卵白酶(PR)或整合酶(IN)有克制感化,也能够靶向HIV-1逆转录酶(RT),阻断DNA依赖的DNA会合酶或RNA依赖的DNA会合酶的活性。

  通过对HIV-1 IN和RNase H的活性位点举办对接对香豆素衍生物举办优化,大无数化合物都能很好地与活性位点举办集合。

  活性化合物与HIV-1 RT RNase H活性位点的对接如下图所示(A、B、C和D顺序示意化合物3、1、信誉娱乐平台6和7)。

  HIV-1 IN和RT-RNase H具有好像的活性位点组织,所以这些克制剂会有重叠的特性药效团。为了占定双效克制剂,正在细胞辅助因子LEDGF存正在的环境下商量了化合物与PFV IN的分子对接,如下图所示(A、B、C和D顺序示意化合物7、6、3和1)。

  感化形式和对接商量阐明化合物1、3、6和7(更加是化合物7)是有潜力的HIV-1 IN和RT RNase H双重克制剂。


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