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香豆素

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  抗凝血药可用于防治血管内栓塞或血栓变成的疾病,抗御中风或其它血栓性疾病。是通过影响凝血经过中的某些凝血因子阻挡凝血经过的药物

  过影响凝血经过中的某些凝血因子阻挡凝血经过的药物。寻常人因为有完备的血液凝聚编制和抗凝及纤溶编制,于是血液正在血管内既不凝聚也不出血,永远自正在滚动已毕其成效,但当机体处于高凝形态或抗凝及纤溶削弱时,则爆发血栓栓塞性疾病。

  临床运用频率最高的抗凝血药包含:非肠道用药抗凝血剂(如肝素)、香豆素抗凝血剂类(如华法林)、抗血小板固结药物(如阿司匹林)等等。

  1、肝素。正在体外里均有很强的抗凝效力,这是通过抗凝血酶Ⅲ来竣工的,对凝血经过的众个枢纽均有压迫效力,其效力急速。该制剂只可静脉给药,由于运用简单(皮下打针),常用于需急速抗凝调节者或用作口服抗凝血剂前用药 ,当用量过众惹起出血时,可用等量鱼精卵白中和。永久运用肝素有惹起的出血的危境,副效力较大。

  2、香豆素类。常用的有双香豆素 、华司法和新抗凝等,通过拮抗维生素K使肝脏合成凝血酶原及因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ省略而抗凝,由于用药起头体内仍有足量凝血因子,故只要当这些因子耗尽后能力阐扬抗凝效力,于是其效力起头较慢,但效力赓续工夫较长,合用于需较长工夫抗凝者如深静脉血栓变成和肺栓塞等,当用量失当惹起出血时 ,除给维生素K外,最紧要的是输新奇血以添加凝血因子。

  由于阿司匹林对血小板环氧化酶有压迫效力,并可预防血小板环氧化酶将花生四烯酸转化成前线腺素中心体。因为血液中缺乏前线腺素中心体,故无法(或难以)变成血栓。宇宙各邦已平凡采用口服小剂量阿司匹林防治血管纤维化惹起的血栓性疾病。对阿司匹林运用者的大范围调节结果证明;此药确实可低落40~50%中风、心梗或其它血栓性疾病的发病率。更紧要的是,小剂量阿司匹林制剂价钱特别低廉,纵使往往服用也不会加添病人经济义务。

  4、其余蛇毒溶栓剂如去纤酶、抗栓酶和清栓酶可融解已变成的血栓使血管再通。

  目前新型口服抗凝药物特指新研发上市的口服Ⅹa因子和Ⅱa直接压迫剂,前者包含阿哌沙班、利伐沙班、依度沙班等,后者有达比加群。这两类药物都是针对单个有活性的凝血因子,抗凝效力不依赖于抗凝血酶,口服起效速,相对付华法林半衰期较短,具有精良的剂效干系,与食品和药物之间很少彼此效力,口服运用无需监测通例凝血目标,能够省略或者尽量避免因用药失当形成的药物疗效低浸或者出血不良事故,且剂量个别不同小只需固定剂量服用,对医师及患者均极为简单

  肝素(heparin)含有是非纷歧的酸性粘众糖。紧要由硫酸-D-葡萄糖胺、硫酸-L-艾杜糖醛酸、硫酸-D-葡萄糖胺及D-葡萄糖醛酸中两种双糖单元瓜代结合而成,是一分子量为5000~30000的搀和物。含有大宗硫酸基和羧基,带大宗阴电荷呈强酸性。药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取而得。

  肝素正在体内、体外均有重大抗凝效力。静脉打针后,抗凝效力当即爆发,这与其带大宗负电荷相闭,可使众种凝血因子灭活。这一效力依赖于抗凝血酶Ⅲ(antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ)。At Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含丝氨酸的卵白酶的压迫剂。它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相联结。变成At Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活,肝素可加快这一反映达千倍以上。肝素与At Ⅲ所含的赖氨酸联结后惹起AT Ⅲ构象改观,使At Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血酶的丝氨酸残基联结。一朝肝素-At Ⅲ凝血酶复合物变成,肝素就从复合物上解离,再次与另一分子At Ⅲ联结而被再三应用。At Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮编制所消逝。压迫凝血酶活性的效力与肝素分子长度相闭。分子越长则酶压迫效力越大。

  肝素也有降脂效力,因它能使血管内皮开释脂卵白脂酶,水解乳糜微粒及VLDL。但停药后会惹起“反跳”,使血脂回升。

  肝素是带大宗阴电荷的大分子,信誉娱乐平台口服不被接收。常静脉给药,60%齐集于血管内皮,大个人经网状内皮编制捣乱,极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性t1/2与给药剂量相闭,静脉打针100,400,800U/kg,抗凝活性t1/2分辩为1,2.5和5小时。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延伸。

  1.血栓栓塞性疾病,预防血栓变成与放大,如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌阻滞。

  2.充塞性血管内凝血(DIC),应早期使用,预防因纤维卵白原及其他凝血因子耗竭而爆发继发性出血。

  使用过量易惹起自觉性出血。一朝爆发,停用肝素,打针带有阳电荷的鱼精卵白(protamine),每1mg鱼精卵白可中和100U肝素。个人病人使用肝素2~14天光阴可显现血小板缺乏,与肝素惹起血小板蚁集效力相闭。

  连气儿使用肝素3~6月,可惹起骨质松散,形成自觉性骨折。肝素也可惹起皮疹、药热等过敏反映。肝、肾成效不全,有出血本质、消化性溃疡、急急高血压患者、妊妇都禁用。

  香豆素类 是一类含有4-羟基香豆素根本构造的物质,口服列入体内代谢才阐扬抗凝效力,故称口服抗凝药。有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它们的药理效力雷同。

  香豆素类是维生素K拮抗剂,正在肝脏压迫维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻挡维生素K的再三应用,影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化效力,使这些因子停息于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血经过。对已变成的上述因子无压迫效力,所以抗凝效力显现工夫较慢。日常需8~12小时后阐扬效力,1~3天抵达顶峰,停药后抗凝效力尚可保持数天。双香豆素抗凝效力慢而经久,赓续4~7天。华法林效力显现较速,赓续2~5天。

  华法林口服接收全部,1小时后血浆中即能测到,2~8小时达顶峰。与血浆卵白联结率为90%~99%。t1/2为10~60小时。紧要正在肝及肾中代谢。双香豆素接收不规定。与血浆卵白联结率为90%~99%。t1/2为10~30小时。醋硝香豆素t1/2 为8小时,还原型代谢产品仍有抗凝效力,t1/2为20小时。

  用处与肝素同,可预防血栓变成与繁荣。也可行动心肌阻滞辅助用药。口服有用,效力工夫较长。但效力显现舒徐,剂量不易节制。也用于风湿性心脏病、髋闭节固定术、人工置换心脏瓣膜等手术后预防静脉血栓爆发。

  剂量应凭据凝血酶原工夫节制正在25~30秒(寻常值12秒)实行安排。过量易爆发出血,可用维生素K抗衡,需要时输新奇血浆或全血。禁忌证同肝素。其他不良反映有胃肠反映、过敏等。

  ①食品中维生素K缺乏或使用广谱抗生素压迫肠道细菌,使体内维生素K含量低落,可使本类药物效力强化。②阿司匹林等血小板压迫剂可与本类药物爆发协同效力。③水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆卵白,水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因压迫肝药酶均使本类药物效力强化。④巴比妥类、苯妥英钠因诱导肝药酶,口服避孕药因加添凝血效力可使本类药物效力削弱。

  阿哌沙班是一个口服、直接的凝血因子Xa活性位点压迫剂,直接联结于Xa因子的活性位点,通过省略凝血酶原转化为凝血酶而形成抗凝和抗栓效力,从而省略凝血酶惹起的凝血编制活化和血小板活化。无论Xa因子是与纤维卵白凝块依然与凝血酶原联结,阿哌沙班能够压迫逛离及与血栓联结的Xa因子,并压迫凝血酶原酶活性。阿哌沙班对血小板蚁集无直接影响,但间接压迫凝血酶诱导的血小板蚁集。通过对Xa因子的压迫,阿哌沙班压迫凝血酶的形成,并压迫血栓变成。该药物由百时美施贵宝与辉瑞公司协同研发

  抗凝血药指的是一类具有防治血管内栓塞或血栓变成的药物。它们可通过影响凝血经过中的某些凝血因子阻挡凝血经过。正在抗御中风及其它血栓性疾病的使用方面有着极大的事理。


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