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香豆素

  北京大学自然药物及仿生药物邦度要点试验室屠鹏飞、姜勇教员团队与青岛大学药学院王克威教员团队团结开拓了一项精准单细胞微流控工夫,用于瞬时受体电位(TRP)通道调度剂的高效挖掘。该磋议为有用处置中药药效因素的高效挖掘及其分子机制磋议供应了工夫维持。闭连论文克日宣布正在《尖端科学》杂志上,并被选为封底著作。姜勇先容,TRP通道是细胞膜上主要的阳离子通道卵白超家族,是调节痛苦的新型药物靶点之一。因为现有的TRP通道调度剂低效、特异性差,从中药、自然药物中寻找新型的TRP通道调度剂成为药物研发范畴的一大热门。守旧的离子通道类药物筛选形式(众性能酶标仪观测钙荧光的变更和膜片钳检测钙流的变更)存正在样品损耗量大、效力低、预测性差(假阳性/假阴性率高)、工夫门槛上等题目。所以,亟须创立别致、精准的TRP通道调度剂的筛选形式。磋议团队开拓的精准单细胞微流控装备增添了这一空缺。该装备通过优化微坑尺寸捉拿单细胞,采用无泵被动阀工夫完成微量、低剪切力的换液经过,与商品化众性能酶标仪比照,具有微量、疾速、重现性好且能完成众次加药换液等利益。科研职员愚弄该工夫装备,团结中医药正在抗炎镇痛调节方面的长远史书和课题组的前期积蓄,对近200个中药因素对5种TRP通道亚型的调控活性举行了高通量筛选,信誉娱乐平台结果从守旧抗炎镇痛中药九里香中挖掘了4个活性因素,将守旧基于钙荧光检测的假阳性/假阴性率从76.2%低浸到4.8%;进一步体内模子说明,香豆素类活性因素九里香丙素可能通过按捺瞬时受体电位A1亚型( TRPA1),明显减轻福尔马林或异硫氰酸烯丙酯(AITC)惹起的小鼠痛苦反响,从而验证了该筛选系统的牢靠性。

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