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脂肪族化合物

  化学合成药物中的有机药物、自然药物及其半合成药物都是有机化合物,这些药物都是由一个重心的厉重骨架机合(又称母核)和与之相衔接的基团或片断(又称为药效团)构成。药物的母核厉重有:脂环(含萜类和甾体)、芳环和芳杂环等。

  (1)烃基分子中引入烃基.可更改消融度、离解度和分拨系数,还可增长位阻,从而增长安宁性。

  (2)卤素可影响分子间的电荷散布和脂溶性及药物效力岁月。如氟奋乃静的安然效力比奋乃静强4~5倍。

  (3)羟基和巯基引入羟基可加强与受体的勾结力.增长水溶性,更改生物活性。

  (4)醚和硫醚醚类化合物的氧原予具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物正在脂一水交壤处定向排布,易于通过生物膜。

  (5)磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入,使化合物的水溶性妥协离度增长,不易通过生物膜,导致生物活性削弱.毒性低浸。

  (6)酰胺动作组成受体或酶的卵白质和众肽机合中含有大宗的酰胺键,是以酰胺类药物易与生物大分子变成氢键,加强与受体的勾结才干。

  (7)胺类胺类药物的氮原子上含有未公用电子对,一方面显示碱性,易与核酸或卵白质的酸性基团成盐:另一方面氮原子又是较好的氢键授与体,能与众种受体勾结,发扬超群样的生物活性。

  种种物质通过生物膜(或细胞膜)的气象称为膜转运。药物的跨膜转运体例可分为三种:被动转运、载体前言转运和膜动转运 个中,载体前言转运须要借助生物膜上的转运卵白的效力,使药物透过生物膜而被罗致。

  (1)对细胞色素450的压抑效力CYP压抑剂大致可分为i品种型:可逆性压抑剂、不行逆性压抑剂和类不行逆性压抑剂。

  (2)对细胞色素450的诱导效力大无数处境下,CYP的代谢会形成亲电性的活性代谢物,这些活性代谢物可与cYP变成共价键的互相效力,也可与体内的富电子的物质,如谷胱甘肽产生共价勾结,形成毒性,如对乙酰氨基酚。当cYP活性诱导增长后.形成的亲电性的活性代谢物会增长较众,惹起的毒性就会增长。

  (3)对心脏疾捷延迟整流钾离子通道的影响商量出现,很众药理效力各异、化学机合众样的药物对心脏疾捷延迟整流钾离子通道(hERG K+)通道具有压抑效力,可进一步惹起Q—T间期延伸,诱发尖端挽救型室性心动过速,形成心脏不良反响。

  (1)共价键键合类型 共价键键合类型是一种不行逆的勾结地势,和产生的有机合成反响相犹如。共价键键合类型众产生正在化学调理药物的效力机制上,比方烷化剂类抗肿瘤药物,对DNA中鸟嘌呤碱基形成共价勾结键,形成细胞毒活性。

  当药物分子机合中引入手性中央后,获得一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构体的理化本质根本宛如,仅仅是旋光性有所分别。而值得留意的是这些药物的对映异构体之间正在生物活性上有时存正在很大的分别,有时还会带来代谢途径的区别和代谢产品毒副效力的区别。

  【要点提示】官能团对生物活性的影响、药物化学机合与生物活性、药物键合类型、药物手性与活性(及毒性)。


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